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阿司匹林的历史

发布时间:2015-11-25 10:16:56

阿司匹林的历史

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  这则由20-30年代的著名影星阮玲玉为代言人的阿司匹灵产品广告上宣传的适应证是:头痛、牙痛、伤风、寒热、风湿、骨痛、痛经等症。

  长期以来,阿司匹林作为解热、镇痛药物在全世界广泛应用。

  阿司匹林是现在世界上最常用的,也是历史最悠久一种药。我们周围的任何人可能都知道阿司匹林,吃过阿司匹林,但它的传奇历史却不是每个人都知道的。

  人类很早就发现了柳树类植物的提取物(天然水杨酸)的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记录了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效。这一知识被后来的盖伦(Galen)等古希腊和罗马名医反复引用。

  中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载,柳之根、皮、枝、叶均可入药,有祛痰明目,清热解毒,利尿防风之效,外敷可治牙痛。

  1763年,有位叫斯通的学者(the Reverend Edward Stone)向英国皇家学会报告了用柳皮粉医治发烧的疗法,指出柳皮还能治疗疟疾。他认为,根据哲学教义,植物的药效应该和它们的生长环境有关;因为柳树通常是长在潮湿的土壤里,而发烧和阴冷潮湿有关。这和中医的取类比象思想有点类似。

  1828年,法国药学家Henri Leroux和意大利化学家Raffaele Piria终于成功地从柳树皮里分离提纯出了活性成分水杨苷(Salicin)。因为它的酸味,人们通常称它水杨酸。

  德国化学家赫尔曼科尔贝(Herman Kolbe)成功实现了它的人工合成。但是水杨酸做为药物并不成功,它有一种极为难吃的味道,而且对胃的刺激很大,许多患者甚至认为用它的治疗比病症本身更难忍受。

  百年老药 疼痛克星

  1897年,德国拜耳公司的化学家费利克斯·霍夫曼(Felix Hoffman)给水杨酸分子加了一个乙酰基,发明了乙酰水杨酸,也就是现在的阿司匹林。根据拜耳公司的官方历史,霍夫曼的研究动力来源于他的父亲服用水杨酸时候对药的强烈味道和副作用的抱怨。

  乙酰水杨酸在拜耳公司合成出来后最初并没有引起当时的药物部门的重视,几乎被打入冷宫。但是最终还是进行了动物和人体实验,这些实验的成功很快就使拜耳公司决定把它投入市场。这种药物被正式命名为阿司匹林(Aspirin)。

  1899年3月6日,阿司匹林的发明专利申请被通过。至今,已经有110年的历史。乙酰水杨酸在拜耳公司合成出来后最初并没有引起当时的药物部门的重视,几乎被打入冷宫。但是最终还是进行了动物和人体实验,这些实验的成功很快就使拜耳公司决定把它投入市场。这种药物被正式命名为阿司匹林(Aspirin)。

  1899年3月6日,阿司匹林的发明专利申请被通过。至今,已经有110年的历史了。同年,拜耳公司给约三万名医生发去了阿司匹林的宣传资料。很快,阿司匹林就成了世界上最畅销的药物。

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  旧时的阿司匹林广告:婆婆腰背疼痛,多种药物治疗无效,无奈时知道了阿司匹林。

  命运多舛 一波三折

  柳树的皮或叶子能够止痛,水杨酸是从柳树提取出来的,是柳树的止痛有效成分,但味道很差,不适于口服。人工给水杨酸分子加上一个乙酰基,就成了乙酰水杨酸,给乙酰水杨酸另起一个名字,就是现在人们熟知的阿司匹林。

  阿司匹林为人类的健康作出了巨大贡献。但它同世界上许多人和事一样,一波三折,命运多舛。也曾受到冷落,也曾饱经磨难。

  柳树在欧洲一直都被很好地用来做药物,直到中世纪木材业的大发展。因为需求的巨大,在很多地方的柳树无法继续被提供作为药用。

  自从发现美洲大陆后,欧洲人就改用南美进口的奎宁做止痛退烧药。但是当拿破仑的法国海军败给英国海军之后,欧洲大陆的海外贸易被封锁。法国等欧洲大陆国家不得不重新用利用柳树等易得的止痛药。

  阿司匹林在拜耳公司合成以后,并没有引起当时的药物部门主任Heinrich Dreser的重视。没有领导的重视,自然得不到重用,几乎被打入冷宫。只是一些科学家坚持研究,最终还是进行了动物和人体实验,实验的成功才使拜耳公司决定把它投入市场。

  第一次世界大战也曾让让阿司匹林饱经风霜。

  1899年,阿司匹林就成了世界上最畅销的药物。拜耳公司也在世界各地包括美国设立了阿司匹林的生产厂家。

  1914年,第一次世界大战爆发,战火席卷欧洲、亚洲和美洲。拜耳公司很快成了战争的受害者。拜耳公司的这个著名药物的命运即将在来临的世界大战中改变。

  1919年,随着德国的战败,拜耳公司的海外资产(包括专利和商标)作为战争赔偿被胜利的同盟国,英国,法国,美国等获得。

  战后在美国和加拿大,斯特林药业公司(Sterling Drug)以五百万美元的价格获得了拜耳公司的资产,包括拜耳的名称和著名商标的使用权。当阿司匹林的专利过期以后,市场上充斥了各厂家生产的乙酰水杨酸。虽然后来拜耳公司逐步获得了不含其他70多个国家的阿司匹林的商品名,但在美国这个世界最大的药物市场上,战后的几十年里它不得不以另一个名字来销售阿司匹林。直到1994年,拜耳公司才从斯特林药业公司的新主人SmithKline Bercham公司买回了阿司匹林的产权,价钱是十亿美元。

  拜耳公司为在美国赎回自己的名称和商标付出了天价。

  阿司匹林的发明权归属上也曾发生过争论,并打上了纳粹和种族歧视的烙印。

  根据文献记载,认为阿司匹林的发明人是德国的费利克斯?霍夫曼。但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔?艾兴格林。

  阿图尔?艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。

  1934年,费利克斯?霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者根本不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯?霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。

  纳粹统治者为了堵住阿图尔?艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营,进行迫害。

  第二次世界大战结束后,在1949年前后,阿图尔?艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海,无人问津了。

  英国医学家、史学家瓦尔特?斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜尔公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。

  他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔?艾兴格林功不可没。事实是在1897年,费利克斯?霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司??知名的化学家阿图尔?艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

  后来的研究又发现乙酰水杨酸早在几十年前就被合成出来了。是法国化学家戈哈特(Charles Gerhardt)1853年就合成了不纯的乙酰水杨酸;德国化学家克劳特(Karl J. Kraut)之后制得了更纯的产品。但遗憾的是,他们都没有发现它的医学价值。

  因此,可以说,阿司匹林是在人们用柳树治病的经验的基础上,经过几代科学家的共同努力才诞生并确立其治疗作用的。在我们享受阿司匹林给人们带来的恩惠时,应该对前人的努力表示敬意。

  天生丽质 再创辉煌

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  图为拥挤的交通组成的大脑结构,右下角的阿司匹林药片连着一根数据线,在与大脑

  的连接处被断开……这就是造成拥堵的原因

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  将与阿司匹林药片连着的数据线与大脑接通,恢复并保持着和谐大脑。形象地告诉人

  们阿司匹林在脑卒中预防中的作用

  虽然阿司匹林的历史非常悠久,可是关于它的作用机理,是在人们用了它或者它的自然来源做止痛消炎药四千年之后,直到上世纪七十年代才被掌握。在这之后,阿司匹林的历史又进入了一个复兴时期

  早在1940年代,美国加州耳鼻喉科医生克莱文( Craven)就注意到一个奇怪的现象:他给那些扁桃体发炎的病人使用相对大剂量阿司匹林,会导致他们流血过多。

  这在一般人看来,是一种医疗意外,除了停止或减少使用这种药物外别无选择。

  但这位聪明的智者却和普通人不同。他联想到,阿司匹林可能有抗血小板作用而用于心肌梗塞的预防。

  于是他从1948年开始,利用阿司匹林治疗他的年迈的男性病人,帮助他们减少心脏病的发病几率。到了1950年代中期,他发表了几篇论文,声称他的8000多个病人无一遭受心脏病突发事件,而且阿司匹林还能帮助他们预防中风。

  对于阿司匹林对心脏的作用,他的认识和当时整个世界都相反,但事实证明他是正确的。这又一次证明了有时真理确实是掌握在少数人手里的。

  不幸的是他的数据非常粗略,他发布论文的期刊也不够有名,受众十分有限,他的结果因此没引起太大关注。 但他的发现和设想无疑开创了阿司匹林防治心脑血管病的新时代。如果要评科研成果的话,他应该位居第一作者。

  1971年英国药理学家?翰罗伯特范恩(Sir John Vane)发表了阿司匹林以及一系列的非甾体类抗炎的作用机理,这一成果最终使他获得了1982年的诺贝尔奖和皇家爵士头衔。

  他发现,这一类药物能够通过抑制环氧化酶的作用来抑制前列腺素的合成。前列腺素类在人体内有很多功能,它们的作用涉及炎症的信息传导,痛感的传递以及体温的控制。所以它们的被抑制也就解释了非甾体类抗炎药的止痛,消炎和退烧作用了。这一类药最近还被发现有稀释血液,抗血凝等功效,这也是为什么阿司匹林最近在心血管和中风类疾病的预防和治疗中发现了新用途。

  这一伟大的发现开辟了阿司匹林防治心脑血管病的新纪元。

  1977年美国《Stroke》杂志上首次发表一项研究证明阿司匹林可以预防脑卒中之后,越来越多的证实阿司匹林预防心脑血管事件作用的研究发表于世界权威医学杂志上。大量循证医学证据证明:

  1、用于脑卒中急性期治疗:阿司匹林可以明显降低脑卒中急性期死亡率,获益远远大于风险。

  2、用于脑血管疾病一级预防:可使人群的缺血性卒中危险下降24%,阿司匹林获益远远大于风险。

  3、用于脑卒中二级预防:阿司匹林获益远远大于风险。WHO脑血管疾病二级预防推荐用药指出:如无明确禁忌证,所有有TIA史或推测容易出现卒中的患者均应接受长期阿司匹林治疗。

  目前,阿司匹林已经成为全世界有脑卒中风险的人们预防脑卒中的首选药物。

  一般人,每天100毫克阿司匹林,就会有相当好的预防作用。




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